پنی‌سیلین (نحوه مصرف،خطرات و عوارض)

عوارض آمپول پنی سیلین ۸۰۰,مدت زمان اثر آمپول پنی سیلین,قرص پنی سیلین,انواع پنی سیلین,پنی سیلین ۱۲۰۰,پنی سیلین v,پنی سیلین ۱۲۰۰۰۰۰,آمپول پنی سیلین ۱۲۰۰,مدت زمان اثر آمپول پنی سیلین,نحوه تزریق پنی سیلین,موارد مصرف پنی سیلین,پنی سیلین ۶۳۳,عوارض آمپول پنی سیلین برای کودکان,موارد مصرف پنی سیلین
این دارو در درمان عفونت های باکتریایی حساس به پنی سیلین مصرف می شود.

مکانیسم اثر
این فراورده حاوی سه مشتق پنی سیلین می باشد: پنی سیلین G پتاسیم با شروع اثر نسبتاً سریع، پنی سیلین G پروکائین با شروع اثرمتوسط ( حدود ۲۴ ساعت ) و پنی سیلین G بنزاتین با شروع اثر کند( حدود ۲۴ ساعت ) .

موارد منع مصرف
این دارو در صورت وجود سابقه آلرژی به پنی سیلین ها، نباید مصرف شود.

هشدارها
این دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه و سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

عوارض جانبی
واکنش های حساسیتی شامل کهیر، تب، درد مفاصل، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند، با مصرف این دارو گزارش شده است.

تداخل دارویی
مصرف همزمان پنی سیلین G پتاسیم با داروهای مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین، دارو های مدر نگهدارنده پتاسیم و مکمل های حاوی پتاسیم ممکن است موجب افزایش غلظت خونی پتاسیم شود. مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این دارو می شود.

نکات قابل توصیه
۱- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست، مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
۲- ای دارو به صورت تزریق عمیق عضلانی مصرف می شود.

مقدار مصرف
بزرگسالان : درعفونت های شدید و حاد، محتوای یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود.در عفونت های مزمن دارای عواقب، هر ۴یا ۵ روز یک بار، محتوای یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود.
کودکان : مقدار مصرف این دارو در کودکان با سن بیشتر از ۵ سال معادل ۱,۲,۰۰,۰۰۰-۳۰۰,۰۰۰ واحد می باشد.
پنی‌سیلین Penicilline پنی‌سیلین‌ها گروهی از داروهای آنتی‌بیوتیک هستند که در برابر ارگانیسم‌های آسیب‌پذیر به خصوص باکتری‌های گرم مثبت به کار می‌روند. پنی‌سیلین‌ها اولین گروه از دسته آنتی‌بیوتیکهای بتالاکتام هستند.مکانیزم اثر عملکرد بتالاکتامها به طور خلاصه به این صورت است:

اتصال به پروتئین‌هایی در دیواره سلولی باکتری به نام پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP).
مهار ترانس پپتیدازها می‌شوند در نتیجه ترانس‌پپتیداسیون که به معنی ایجاد اتصال متقاطع در ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری است مختل می‌شود.
در نهایت آنزیم‌های اتولیتیک که هیدرولازهای مورین نام دارند، (مورین مترداف پپتیدو گلیکان می‌باشد) و در باکتری‌هایی که در معرض پنی سیلین قرار گرفته‌اند فعّال شده و موجب تخریب پپتیدو گلیکان می‌شوند.

نتیجه این فرایند تخریب دیواره باکتری و از بین رفتن سلول باکتری است.

مقاومت به پنی‌سیلین
بتالاکتاماز: بعضی از باکتریها توانایی تولید این آنزیم که باعث تخریب حلقه بتالاکتام است را دارند یا به دست آورده‌اند. شامل گونه‌های استافیلوکوک اورئوس، گونوکوک، هموفیلوسها و کولیفرمه
فقدان پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین یا نفوذناپذیری دیواره سلولی، که در انواع مقاوم پنوموکوک، استافهای مقاوم به متی‌سیلین و انتروکک دیده می‌شود.
نقص در عملکرد آنزیمهای اتولیتیک که عامل مقاومت در گونه‌هایی از استافیلوکوک و استرپتوکوک گروه B است.

ساختار هسته پنی سیلین
پنی سیلین G محلول در آب که بسرعت متابولیزه می‌شود.
پنی سیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده‌است. این شکل دارو آهسته تر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق می‌شود، درد کمتری ایجاد می‌کند زیرا پروکائین بصورت یک عامل بیحس کننده عمل می‌نماید.
در غلظت های ۸۰۰۰۰۰ واحدی و ۴۰۰۰۰۰ واحدی با فاصله تزریق ۲۴ ساعتی معروف هستند. برای درمان عفونت های شدید به مدت ۱۰-۵ روز به فاصله ۲۴ ساعت تزریق عضلانی می شوند.
پنی سیلین G بنزاتین که در آن پنی سیلین G به بنزاتین متّصل شده‌است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه می‌شود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیره‌ای شناخته می‌شود ( به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (۴-۳ هنته) می ماند.
این نوع پنی سیلین ها بعد از تزریق عمیق عضلانی با مقدار آب مقطری که کارخانه سازنده توصیه می کند به شکل یک توده چسبنده داخل عضله می ماند و به آرامی از کناره ها توسط مایعات بین بافتی تجزیه شده و پنی سیلین G را وارد جریان خون میکند.
این نوع پنی سیلین باید با فاصله ماهیانه تزریق شود. مورد مصرف اصلی آن در گلو درد استرپتوکوکی یا همان آنژین چرکی گلو می باشد.
پنی سیلین ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G تشکیل شده است.
بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فورا جذب و وارد جریان خون میشود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنی سیلین G پروکائین نسبتا سریع جذب می شود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت ۳-۴ هفته وارد خون شده و میزان پنی سیلین G را در آن مدت در جریان خون در حد درمانی نگه می دارد.
در عفونت های شدید و حاد یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود و در عفونت های مزمن دارای عواقب هر ۴-۵ روز یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود.

طیف اثر و کاربردهای بالینی طیف اثر پنی‌سیلین محدود بوده و هنوز در کاربرد بالین به کار می‌رود. شامل عفونتهای ایجاد شده توسط:
استرپتوکوک، شامل پنوموککهای حساس (۳۰-۳۵٪)
مننگوکوک
باسیلهای گرم مثبت حساس (کلوستریدیا، اکتینومایسس)
اسپیروکت شامل عامل ایجاد سیفلیس
انواع استافیلوککی که بتالاکتاماز تولید نمی‌کنند.
بی‌هوازیها به جز انواع تولیدکننده بتالاکتاماز همچون باکترویید فراژیلیس

توسعه پنی‌سیلین طیف اثر محدود پنی‌سیلین و همچنین عدم جذب خوراکی آن منجر به تغییراتی در ساختار شیمیایی پنی‌سیلین گردید و داروهای موثرتر دیگری تولید شدند.
موثر بودن پنی سیلین‌ها در برابر باسیل‌های گرم منفی را می‌توان با یک رشته دگرگونی‌های شیمیایی در زنجیره پهلویی پنی سیلین‌ها افزایش داد.
آمینوپنی‌سیلین‌ها شامل آمپی سیلین و آموکسی سیلین در برابر باسیل‌های گرم منفی فعال هستند که پنی سیلین‌ها در برابر آنها غیر فعال بوده‌اند.
با این حال داروهای مزبور در برابر برخی ارگانیسمها به خصوصپسودوموناس آئروژینوزا و کلبسیلا پنومونیه موثر نمی‌باشد.
یکی از اشکالات مهم پنی سیلین آبکافت شدن آن توسط اسید معده‌است که با تغییر زنجیره پهلویی برطرف می‌شود. محلی که اسید معده مایه آبکافت دارو می‌شود در پیوند آمیدی میان زنجیره پهلویی و هسته پنی سیلانیک اسید می‌باشد.
اصلاح جزئی در این محل در زنجیره پهلویی، همانند افزودن اکسیژن که به سنتز پنی سیلین V می‌انجامد یا افزودن گروه آمین (که به سنتز آمپی سیلین می‌انجامد) از آبکافت دارو جلوگیری کرده و در این روی توانا خواهیم بود که دارو را به گونه خوراکی مصرف نماییم.
در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتریها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را می‌توان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود.
این عمل با افزودن حلقه‌های بزرگ آروماتیک صورت می‌پذیرد که در بر گیرنده گروه‌های اتیل و متیل فراوان هستند (متی سیلین، اکساسیلین، نفی سیلین و دیگر).
دفاع دیگری که در برابر بتا- لاکتامازها هست مهار کننده‌هایی مانند اسید کلاوونیک و سالباکتام می‌باشند. این مواد آنالوگ‌های ساختمانی پنی سیلین بوده که فعالیت ضد میکروبی کمی دارند ولی با قدرت بسیار به بتا- لاکتامازها اتصال یافته و مایه محافظت از پنی سیلین می‌شوند. ترکیباتی همانند آموکسی سیلین – اسید کلاوولانیک (آگمنتین یا کوآموکسی کلاو) از این خاصیت بهره گرفته‌اند.

عوارض دارو عموماً گفته می‌شود، پنی سیلین‌ها در سطحی که اثر بالینی شان خودنمایی می‌یابد غیر سمی هستند. اشکال اصلی این ترکیبات افزایش حساسیتی (Hypersensivity) است که به گونه تقریبی در ۱ تا ۱۰ درصد بیماران روی می‌دهد. واکنش‌های افزایش حساسیت دربرگیرنده شوک آنافیلاکسی، بثورات پوستی، کم خونی همولیتیک، نفریت و تب دارویی می‌باشد.
آنافیلاکسی جدی‌ترین عارضهٔ دارو است که در ۰٫۵ درصد بیماران روی می‌دهد. مرگ برآمده از آنافیلاکسی در ۰٫۰۰۲ درصد بیماران (یک در پنجاه هزار) به چشم می‌خورد. در هر صورت عمل تست دارو برای کسانی که اولین بار پنیسیلین مصرف می کنند الزامی است .
تست پنی‌سیلین برای اجتناب از بروز واکنش آنافیلاکسی هنگام تزریق پنی‌سیلین که می‌تواند کشنده باشد توصیه می‌شود عدم حساسیت سریع بیمار به دارو تست شود.
موارد تست تست اغلب برای بیمارانی که سن زیر ۱۲ سال دارند به دلیل احتمال کم ایجاد حساسیت قبلی انجام نمی‌شود. همچنین برای بیمارانی که تزریق اخیر (کمتر از یک سال) داشته‌اند انجام نمی‌شود.
ممکن است چندان از عوارض جانبی پنی‌سیلین وی اطلاعی نداشته باشید. پنی‌سیلین وی با وجود تأثیرات مختلف٬ ممکن است عوارض جانبی هم داشته باشد که در آن صورت به مراقبت‌های پزشکی نیاز خواهد داشت. اگر هر یک از علائم زیر را در خود دیدید٬ بلافاصله مصرف پنی‌سیلین وی را قطع کنید.
-تنفس سریع و غیرعادی
-تب
-درد مفاصل
-سرگیجه یا حالت ضعف
-پف یا ورم صورت
-سرخی پوست
-کوتاه شدن نفس‌ها
-کهیر و خارش پوست
اگر هر یک از عوامل زیر در هنگام مصرف پنی‌سیلین وی رخ داد٬ حتما به دکترتان مراجعه کنید:
-دردها و گرفتگی‌های شکمی و معدی
-التهاب شکمی
-تشنج
-کم شدن میزان ادرار
-اسهال (آبکی و شدید) که ممکن است خونی هم باشد
-افسردگی
-حالت تهوع و استفراغ
-درد در محل تزریق آمپول
-گلودرد و تب
برخی عوارض جانبی پنی‌سیلین وی نیاز به مراقبت‌های پزشکی ندارد. با عادت دادن بدن به دارو٬ این عوارض جانبی هم از بین می‌رود. برخی از شایع‌ترین این عوامل عبارتند از:
-اسهال (خفیف)
-سردرد
-دهان‌درد و یا زبان‌درد
-خارش واژن و چرک
-لکه‌های سفید در دهان و یا روی زبان
در کل٬ میزان وقوع عوارض جانبی مرتبط با درمان از طریق پنی‌سیلین نسبت به درمان با پنی‌سیلین غیرخوراکی (تزریقی) کمتر است. با این حال موارد زیادی در ارتباط با حساسیت بیش از حد با مصرف پنی‌سیلین خوراکی از جمله آنافیلاکسی کشنده گزارش شده است.
معدی‌روده‌ای
عوارض جانبی معدی‌روده‌ای شامل حالت تهوع٬ استفراغ٬ اسهال٬ درد بالاشکمی و زبان‌مویی است. کلستریدیوم دیفیسیل مرتبط با اسهال هم گزارش شده و می‌تواند بعد از درمان رخ دهد. آماس لوزالمعده و وجود خون در مدفوع هم می‌تواند از نشانه‌های آن باشد.

ممکن است شما دوست داشته باشید بیشتر از نویسنده