آلوپورینول (روش مصرف،فواید و عوارض)

آلوپورینول و سنگ کلیه,داروی گیاهی جایگزین آلوپورینول,بیماری نقرس چیست,اسید اوریک چیست,راه های جلوگیری از سنگ کلیه,درمان نقرس با گیاهان,قرص نفروویت
آلوپورینول و اکسی‌پورینول (متابولیت آن) آنزیم گزانتین اکسیداز را مهار می‌کنند. این آنزیم تبدیل هیپوگزانتین به گزانتین و گزانتین به اسید اوریک را کاتالیز می‌کند. آلوپورینول و متابولیت آن با مهار این آنزیم از تبدیل اکسی‌پورین‌ها (گزانتین و هیپوگزانتین) به اسید اوریک جلوگیری می‌کنند و در نتیجه، غلظت اسید اوریک در خون و ادرار کاهش می‌یابد. آلوپورینول فاقد اثرات ضد درد، ضد التهاب، و یا افزایش‌دهنده ترشح اسید اوریک در ادرار است.

تداخل دارویی آلوپورینول
مصرف همزمان با داروهای تیازیدی در بیماران مبتلا به کاهش عملکرد کلیه ممکن است خطر بروز واکنش‌های حساسیت مفرط ناشی از آلوپورینول را افزایش دهد. در این موارد با احتیاط مصرف شود.
مصرف همزمان با آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین ممکن است اثرات سمی این داروها، بخصوص کاهش فعالیت مغز استخوان را افزایش دهد. در صورت لزوم مصرف همزمان این داروها، باید مقدار مصرف آزاتیوپرین یا مرکاپتوپورین تا 33-25 درصد مقدار مصرف معمول آنها کاهش داده شود و مقادیر مصرف بعدی بر حسب پاسخ بیمار و اثرات سمی تنظیم گردد.
مصرف همزمان با سیکلوفسفامید ممکن است احتمال بروز کاهش فعالیت مغز استخوان را از طریق مکانیسم نامعلومی افزایش دهد.

آلوپورینول متابولیسم میکروزومی کبدی دیکومارول را مهار کرده و نیمه عمر آن را زیاد می‌کند. وضعیت بیمارانی که آلوپورینول و دیکومارول را به طور همزمان مصرف می‌کنند باید از نظر افزایش اثرات ضد انعقادی پیگیری شود.
مصرف همزمان با آمپی‌سیلین یا آموکسی‌سیلین احتمال بروز بثورات جلدی را افزایش می‌دهد.
مصرف آلوپورینول با دوزهای بالا ( mg/day600) همراه با تئوفیلین می‌تواند منجر به کاهش کلیرانس تئوفیلین گردد و سطح پلاسمایی تئوفیلین را بالا ببرد، لازم است سطح پلاسمایی دارو کنترل شود.
از آنجا که آلوپورینول یا متابولیت‌های آن ممکن است با کلرپروپامید در ترشح از لوله‌های کلیوی رقابت کند، باید وضعیت بیمارانی که این داروها را به طور همزمان مصرف می‌کنند، از نظر افت بیش از حد قند خون پیگیری شود.
مصرف همزمان با کوتریموکسازول با ترومبوسیتوپنی همراه بوده است.
لازم است CBC و پلاکت بیمار پیگیری شود.

اثر آلوپورینول بر آزمایشهای تشخیصی
در بیمارانی که تحت درمان با آلوپورینول هستند، افزایش غلظت‌های سرمی آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) گزارش شده است.

فارماکوکینتیک آلوپورینول
جذب: حدود 90-80 درصد از راه خوراکی جذب می‌شود. اوج غلظت پلاسمایی آن طی 6-2 ساعت بعد از مصرف مقدار معمول حاصل می‌شود.
پخش: به طور وسیع در تمام بدن، بجز مغز، انتشار می‌یابد. غلظت آلوپورینول در مغز 50 درصد غلظت آن در سایر قسمت‌های بدن است. آلوپورینول و اکسی پورینول به پروتئین‌های پلاسما پیوند نمی‌یابند.
متابولیسم: به وسیله گزانتین اکسیداز به اکسی‌پورینول متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن کمتر از یک تا دو ساعت و نیمه‌ عمر اکسی‌پورینول حدود 15 ساعت است.
دفع: 7-5 درصد به صورت تغییر نیافته طی شش ساعت از طریق ادرار دفع می‌شود. بعد از آن به صورت آلوپورینول، اکسی‌پورینول و اکسی‌پورینول ریبونوکلئوزید از طریق کلیه دفع می‌شود. در حدود 70 درصد این دارو به صورت اکسی پورینول از راه ادرار و حدود دو درصد طی 72-48 ساعت از طریق مدفوع دفع می‌شود.

موارد منع مصرف و احتیاط آلوپورینول
موارد منع مصرف:
حساسیت مفرط به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون و هموکروماتوز ایدیوپاتیک.

موارد احتیاط:
الف) در خانم‌های باردار و شیرده.
ب) وضعیت بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به هنگام مصرف این دارو باید بدقت پیگیری شود.
پ) مقدار مصرف آلوپورینول در بیماران مبتلا به بیماری قسمت تحتانی دستگاه گوارش ، اختلال عملکرد کلیوی و کاهش فعالیت مغز استخوان باید تنظیم شود.
ت) لازم است مصرف همزمان این دارو با داروهایی که منجر به سرکوب مغز استخوان می‌ شوند با احتیاط صورت گیرد.
ث) در بیمارانی که بیماری زمینه‌ای کبدی یا کلیوی دارند این دارو با احتیاط مصرف شود.
موارد و مقدار مصرف آلوپورینول Allopurinol

الف) کنترل زیادی اسید اوریک خون همراه با نقرس اولیه یا ثانویه نقرس ممکن است در اثر بیماری‎هایی مانند لوسمی حاد یا مزمن، پلیسیتمی ورا، میلوم مولتیپل و پسوریازیس بروز کند. مقدار مصرف این دارو بر حسب شدت بیماری تغییر می‌کند و می‌تواند به صورت یک بار در روز و یا مقادیر منقسم مصرف گردد ، اما مقادیر بیشتر از 300 میلی‌گرم باید به صورت منقسم تجویز شود.
بزرگسالان: در نقرس خفیف مقدار mg/day 3 00-200 و در نقرس شدید همراه با رسوب اورات در بافت‌های اطراف مفصل mg/day 600-400 از راه خوراکی مصرف می‌گردد. مقدار مصرف نگهدارنده این دارو در زیادی اسید اوریک ثانویه نیز همین مقدار است. حداکثر مقدار مجاز مصرف دارو ، mg/day800 می‌باشد.

ب) زیادی اسید اوریک خون ناشی از بیماری‌های بدخیم.
کودکان زیر 10 سال: ابتدا مقدار mg/m2/day200 به شکل یک جا یا مقادیر منقسم هر 6، 8 یا 12 ساعت به صورت انفوزیون وریدی مصرف می‌شود و سپس بر اساس سطح اسیداوریک میزان مصرف دارو تنظیم می‌گردد.
بزرگسالان: مقدار mg/m2 400-200 به شکل انفوزیون وریدی تجویز می‌گردد که دوز را می‌توان روزانه به شکل یک بار در روز و یا منقسم هر 6 ، 8 یا 12 ساعت تجویز نمود. حداکثر مقدار مجاز ، mg600 در روز است.
کودکان 6 تا 10 سال: مقدار mg/day 300 در سه دوز منقسم از راه خوراکی مصرف می‌شود. در کودکان زیر 6 سال مقدار mg/day150 از راه خوراکی مصرف می‌گردد.

پ) جلوگیری از حملات حاد نقرسی.
بزرگسالان: مقدار mg/day100 از راه خوراکی مصرف می‌شود. به این مقدار در فواصل یک هفته‌ای 100 میلی‌گرم افزوده می ‌شود تا غلظت اسیداوریک سرم به 6 میلی‌گرم در 100 میلی‌لیتر برسد. در این موارد، مقدار مصرف توصیه شده نباید از mg/day800 تجاوز کند.

ت) جلوگیری از نفروپاتی ناشی از اسیداوریک طی شیمی درمانی سرطان.
بزرگسالان: مقدار mg/day 800-600 به مدت 3-2 روز از راه خوراکی مصرف می‌شود. همراه با دارو باید مقدار زیادی مایعات مصرف شود.

ث) سنگ‌های کلیوی عودکننده اگزالات کلسیم.
بزرگسالان: مقدار mg/day300-200 از راه خوراکی مصرف می‌شود. این مقدار را به صورت منقسم نیز می‌توان مصرف کرد.
مقدار مصرف آلوپورینول Allopurinol در نارسایی کلیوی

بزرگسالان: در صورتی که کلیرانس کرآتینین معادل 20-10 میلی‌لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/day200، اگر کمتر از 10 میلی‌لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/day100، و اگر کمتر از سه میلی‌لیتر در دقیقه باشد، مقدار 100 میلی‌گرم با فواصل بیش از یک روز از راه خوراکی مصرف می‌شود.
اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده آنزیم گزانتین اکسیداز.
طبقه‌بندی درمانی: ضد نقرس.

اشکال داویی آلوپورینول
Tablet: 100, 300mg

ملاحظات اختصاصی آلوپورینول
1- بثورات جلدی در اکثر مواقع در بیمارانی بروز می‌کند که داروهای مدر مصرف می‌کنند و یا مبتلا به نارسایی کلیه هستند.
2- وضعیت مصرف مایعات و برون‌ده ادراری بیماران باید پیگیری شود. برون‌ده ادراری حداقل دو لیتر در روز و حفظ آن در حد خنثی یا اندکی قلیایی مطلوب است.
3- در صورت بروز نارسایی کلیه در هر زمان از درمان با آلوپورینول، باید مقدار مصرف آن کاهش یابد.
4- در شروع درمان با آلوپورینول و پس از آن به طور دوره‌ای باید شمارش کامل گلبول‌های خون (CBC)، غلظت اسید اوریک سرم و عملکرد کبد و کلیه تعیین گردد.
5- در شش هفته اول درمان با این دارو ممکن است حملات حاد نقرسی اتفاق افتد. برای پیشگیری، می‌توان کلشی‌سین یا سایر داروهای ضدالتهابی را بطور همزمان تجویز کرد.
6- برای به حداقل رساندن عوارض گوارشی دارو، می‌توان آن را با غذا یا بلافاصله بعد از غذا مصرف کرد. می‌توان قرص را خرد کرده و با غذا یا مایعات مصرف کرد.
7- آلوپورینول ممکن است بیمار را مستعد ابتلا به بثورات جلدی ناشی از آمپی‌سیلین کند.
8- بثورات جلدی ناشی از مصرف آلوپورینول ممکن است هفته‌ها بعد از قطع مصرف این دارو بروز کند.
9- زمانی که آلوپورینول به کلشی‌سین، داروهای اوریکوزوریک یا ضدالتهابی اضافه می‌شود، ممکن است چندین ماه زمان لازم باشد تا بتوان این داروها را قطع کرد.

نکات قابل توصیه به بیمار
1- در طول درمان با این دارو، مایعات زیاد (3-2 لیتر در روز) بنوشید، مگر آنکه به دلایلی مصرف مایعات ممنوع شده باشد.
2- به هنگام درمان سنگ‌های عودکننده اگزالات کلسیم، پروتئین حیوانی، سدیم، شکر تصفیه شده، ویتامین C، غذاهای غنی از اگزالات و کلسیم را کمتر مصرف کنید.
3- تا مشخص شدن واکنش CNS به این دارو ، از انجام فعالیت‌های خطرناک که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کنید ، زیرا این دارو ممکن است باعث خواب‌آلودگی شود.
4- از مصرف الکل خودداری کنید، زیرا الکل اثربخشی آلوپورینول را کاهش می‌دهد.
5- در صورت بروز عوارض جانبی فوراً به پزشک اطلاع دهید.
6- در صورت فراموش شدن یک دوز، به محض یادآوردن دارو را بلافاصله مصرف کنید، مگر اینکه زمان مصرف دوز بعدی فرا رسیده باشد. هرگز دوز دارو دو برابر نشود.
7- در صورت بروز اولین علائم راش یا سایر واکنش‌های آلرژیک، دارو را قطع نموده و با پزشک تماس گرفته شود.
8- مصرف دارو همراه یا اندکی پس از غذا عوارض گوارشی آن را به حداقل می‌ رساند. می‌توان قرص‌ها را خرد نموده و با مایعات یا غذا مصرف کرد.
مصرف آلوپورینول Allopurinol در سالمندان:

مقدار مصرف این دارو در سالخوردگان همانند بزرگسالان است. در صورت بروز نارسایی یا اختلال عملکرد کلیه باید مقدار مصرف دارو مطابق با توصیه‌های ارائه شده به بیماران مبتلا به این بیماری‌ها تنظیم شود.
مصرف آلوپورینول Allopurinol در کودکان:

آلوپورینول برای کودکان، بجز در درمان زیادی اسید اوریک خون ناشی از بیماری‌های بدخیم یا شیمی درمانی و یا درمان بیماری‌های متابولیسم پورین، نباید تجویز شود.
مصرف آلوپورینول Allopurinol در دوران بارداری و شیردهی

رده بندی بارداری: گروه C

مصرف در شیردهی: به علت انتشار آلوپورینول و اکسی‌پورینول در شیر مادر، این دارو در زنان شیرده باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
عوارض جانبی آلوپورینول Allopurinol

اعصاب مرکزی: سردرد، نوروپاتی محیطی، نوریت، اختلال حسی، خواب‌آلودگی، تب، گزگز اندام‌ها.
پوست: بثورات جلدی، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز توکسیک اپیدرم ، طاسی، اریتم مولتی فرم، ایکتیوز، ضایعات پورپورایی، درماتیت تاولی – وزیکولی ، درماتیت شبه اگزمایی، خارش، کهیر، onycholysis، لیکن پلان.
چشم، گوش، حلق و بینی: آب مروارید، بیماری شبکیه چشم، کورک‌های متعدد در بینی، خونریزی بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دل دردهای متناوب، گاستریت، سوءهاضمه، احساس طعم فلزی، کاهش حس چشایی، دردهای شکمی.
ادراری ـ تناسلی: نارسایی کلیوی، اورمی.
خون: آگرانولوسیتوز، کم خونی، آنمی آپلاستیک، کاهش فعالیت مغز استخوان، لکوپنی، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، اکیموز، ائوزینوفیلی، لکوسیتوز.
کبد: افزایش سطوح آلکالین فسفاتاز، AST، ALT، هپاتومگالی، افزایش بیلی‌روبین خون، یرقان انسدادی، هپاتیت گرانولومایی، نکروز کبدی.

سایر عوارض: حملات حاد نقرسی، تب، میوپاتی، خونریزی بینی، کاهش یا تبدیل حس چشایی، حساسیت مفرط (تب، لرز، لکوپنی، لکوسیتوز، ائوزینوفیلی، درد مفاصل، تهوع، استفراغ)، نارسایی کلیوی، اورمی.

توجه: در صورت بروز اولین علائم بثورات جلدی که ممکن است پیش از بروز حساسیت مفرط یا سایر عوارض جانبی دارو ظاهر شود ، باید مصرف دارو قطع گردد.

ممکن است شما دوست داشته باشید بیشتر از نویسنده