لابتالول (روش مصرف،خطرات و عوارض،فواید)

نحوه تزریق لابتالول,لابتالول وریدی,لابتالول تزریقی,قرص لابتالول,نام دیگر داروی لابتالول,لابتالول در بارداری,انفوزیون لابتالول,عوارض لابتالول

لابتالول یک آنتاگونیست ادرنرژیک است که تأثیر ان در کنترل حاد هیپرتانسیون شدید به اثبات رسیده است . مصرف وریدی لابتالول جناشین مطمئن تری برای نتیروپروساید است .

اثرات
لابتالول یک آنگونیست غیرز انتخابی گیرنده بتا است که از تنگی عروقی ناشی از گیرنده آلفا جلوگیری می کند . اثر کلی آن ، کاهش وابسته به دوز مقاومت سیستمیک و فشار خون است بدون اینکه تاکی کاردی رفلکسی ایجاد شود و یا برون ده قلب افزایش یابد . بر خلاف نیتروگلیسرین و نیتروپرئوساید ، لابتالول بر فشار داخل جمجمه نمی افزاید .

موارد مصرف
لابتالول برای کنترل حاد دیدی که همراه با برون ده قلبی نرمال یا کافی است ، مصرف می شود . بویژه ممکن است این دارد در هیپرتانسیون ناشی از وجود کاته کولامین های زیاد در گردش خون ( مانند آنچه که در مراحل اولیه بعد از عمل جراحی روی می دهد ) بسیار مؤثر باشد . چون اثر ضد هیپرتانسیون لابتالول همراه با افزایش برون ده قلب نمی باشد ، این دارد بویژه برای اداره ( کنترل-م) آنوریسم دیسکانت آئورت بسیار ارزشمند است .

مصرف دارو
لابتالول بصورت محلول آبکی (aqueous) وجود دارد (mg/mL5) که می توان آن را وریدی ، بصورت تزریق یکباره (bolus) یا انفوزیون مداوم مصرف نمود .

درمان با تزریق یکباره
برای تزریق یکباره لابتالول ، باید بیمار را در حالت دراز کشیده به پشت قرار داد تا خطر هیپرتانسیون ارتواستاتیک کاهش یابد . دوز شروع mg20 است و تا ایجاد اثر ضد هیپرتانسیون مورد نظر ، می توان هر ۱۰ دقیقه یک بار mg40 داد . هر چند که کارخانه سازنده حداکثر دوز تجمعی (cumulative) mg300 را توصیه می کند ، ولی دوز تجمعی بیشتر هم داده شده است بدون اینکه اثرات بدی ایجاد شود .

درمان با انفوزیون مداوم
باید انفوزیون مداوم لابتالول را در پی یک دوز یکباره mg20 آغاز نمود چون نیمه عمر لابتالول در سرم ، ۶ تا ۸ ساعت است ، یعنی اینکه ممکن است ۳۰ تا ۴۰ ساعت (۵ نیمه عمر ) زمان لازم باشد تابعد از شروع درمان با انفوزیون مداوم ، مقدار دارو در سرم به وضعیت پایداری برسد .
برای آماده کردن محلول انفوزیون mg200(mL40) لابتالول را به mL160 محلول رقیق کننده اضافه می کنیم تا غلظت نهایی mg/mL1 بدست آید . سرعت پیشنهادی برای انفوزیون mL/min2 است که مطاتبق است با mg/min2 .

اثرات زیان بار
قابل توجه ترین عوارض لابتالول وریدی عبارتند از : هیپوتانسیون ارتواستاتیک ( بلوک آلفا) ، تضعیف میوکارد ( بلوک آلفا-) ، و برونکواسپاسم ( بلوک بتا-۱). در ICU نباید ارتواستازیس مسئله ای باشد ، چون بندرت بیمار سرپا یا در حالت ایستاده است . در بیمارانی که دچار نارسایی قلب یا آسم هستند ، باید از مصرف لابتالول خودداری نمود .

فارماکوکینتیک
شروع اثر: خوراکی – ۲۰ دقیقه تا ۲ ساعت -، وریدی ۵-۲ دقیقه
پیک اثر: خوراکی ۴-۱ ساعت ، وریدی ( ۱۵-۵ دقیقه )
طول اثر: کنترل فشار خون: خوراکی ( ۱۲-۸ ساعت، وابسته به دوز )، وریدی ( ۱۸-۲ ساعت، وابسته به دوز ). بستگی به دوزهای تکی یا چند دوز متوالی ۰٫۲۵-۰٫۵ میلی گرم بر کیلوگرم با دوز تجمعی ماکزیمم ۳٫۲۵ میلی گرم بر کیلوگرم دارد
جذب: کامل
توزیع: بزرگسالان: Vd= 3-16 L/kg متوسط ˂۹٫۴ L/kg ، تاحدودی محلول در چربی است و می تواند وارد مغز شود.
اتصال به پروتئین: ۵۰%
متابولیسم: کبدی، عمدتا گلوکورونیده شدن، اثر عبور اول کبدی زیادی دارد.
زیست دست یابی: خوراکی: ۲۵% که با بیماری کبدی، افزایش سن و مصرف همزمان با سایمتیدین افزایش می یابد.
نیمه عمر: خوراکی ( ۸-۶ ساعت )، I.V ( حدود ۵/۵ ساعت )
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: خوراکی ( ۲-۱ ساعت )
دفع: ادرار ( ۶۰-۵۵% گلوکورونیده و کمتر از ۱% بصورت تغییر نیافته )
کلیرانس در جنین و نوزاد کاهش می یابد.

موارد منع مصرف لابتالول

حساسیت شدید به لابتالول یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، برادی کاردی شدید، بلوک قلبی بیشتر از درجه اول ( بجز در بیماران با دستگاه تنظیم قلب مصنوعی فعال )، شوک کاردیوژنیک، آسم برونشیال، نارسایی قلبی غیر جبرانی، شرایطی مرتبط با کاهش فشار شدید و طولانی مدت

هشدارها
شرایطی مانند سندروم سینوس بیمار را قبل از شروع درمان بررسی نمایید.
کاهش فشار علامت دار با یا بدون سنکوپ ممکن است در اثر مصرف لابتالول رخ دهد.
بیماران باید از رانندگی یا سایر اعمال نیازمند هوشیاری کامل در شروع درمان خودداری کنند.
کاهش فشار ارتوستاتیک با تزریق وریدی می تواند دیده شود ( بایستی تا ۳ ساعت بصورت دراز کشیده باقی بماند )
در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
در بیماران مبتلا به دیابت با احتیاط مصرف شود. ممکن است هایپوگلایسمی را تشدید کرده یا علائم را بپوشاند.
برادی کاردی در افراد مسن شیوع بیشتری دارد و کاهش دوز ضروری است.
آزاد شدن انسولین در پاسخ به هایپرگلایسمی را می تواند کاهش دهد. دوز داروهای ضد دیابت ممکن است نیاز به تنظیم مجدد داشته باشند.
ممکن است علائم هایپرتیروئیدی مانند تاکی کاردی را بپوشاند.
دفع لابتالول در افراد مسن کاهش می یابد لذا دوزهای نگهدارنده بایستی کاهش یابد.
در نارسایی جبرانی قلب با احتیاط فراوان مصرف شده و بطور مرتب کنترل گردد.
درمان با بتابلاکرها نباید بطور ناگهانی قطع شود ( بخصوص در بیماران مبتلا به CAD )
در مصرف همزمان دیگوگسین، وراپامیل و دیلتیازم به علت بروز برادی کاردی و بلوک قلبی با احتیاط مصرف شود.
در بیماران دریافت کننده داروهای بی هوشی تنفسی به علت سرکوب انقباضات قلبی با احتیاط مصرف شود.
بیماران مبتلا به اسپاسم مجاری تنفسی نباید از بتابلاکرها استفاده کنند و در صورت تجویز بایستی به دقت کنترل شوند.
در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس یا بیماری های روانی با احتیاط مصرف شود ( می تواند منجر به سرکوب CNS و یا بدتر شدن آن گردد )
می تواند منجر به بدتر شدن بیماری هایی نظیر PVD و رینود گردد.
می تواند پسوریازیس را ایجاد یا بدتر کند.
لابتالول می تواند در فئوکروموسیتوما، فشار خون را کاهش دهد اما برخی از بیماران اثر متضاد افزایش دهندگی فشار خون را تجربه کرده اند.

عوارض جانبی
– قلبی عروقی: کاهش فشار وضعیتی
– سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
– گوارشی: تهوع
– کاهش فشار خون، ادم، خواب آلودگی، سردرد، خارش سر، سوء هاضمه، استفراغ، اختلال نعوظ، ناتوانی جنسی، افزایش ترانس آمینازها، بی حسی اندام ها، افزایش BUN، احتقان بینی، تنگی نفس، افزایش تعریق

تداخل دارویی
آگونیست های بتا آدرنرژیک : لابتالول می تواند اثرات گشاد کنندگی عروقی آگونیست های بتا آدرنرژیک را خنثی نماید و نیاز به دوز بیشتری از این داروها باشد.
بلوک کننده های کانال کلسیمی : اثرات و عوارض بلوک کننده های کانال کلسیمی را افزوده و بایستی مصرف همزمان آن ها با احتیاط صورت پذیرد.
سایمتیدین : می تواند زیست دست یابی لابتالول را از طریق افزایش جذب یا کاهش متابولیسم اول کبدی، افزایش دهد و بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، دوز لابتالول جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد.
دیورتیک ها: اثرات کاهندگی فشار خون لابتالول را افزایش می دهند و بایستی تنظیم دوز انجام شود.
Glutethimide :زیست دست یابی لابتالول خوراکی را از طریق افزایش متابولیسم اول کبدی، کاهش می دهد و بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، دوز لابتالول جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد.
هالوتان: اثرات هم افزایی با لابتالول دارد و منجر به کاهش چشمگیر خروجی قلبی و افزایش فشار ورید مرکزی شود. بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، غلظت هالوتان جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد. غلظت هالوتان استنشاقی نباید بیشتر از ۳ % باشد.
Mibefradil : باعث کم کردن یا غیر فعال کردن فعالیت گره سینوسی دهلیزی و کاهش سرعت در بطن ها می شود.
نیتروگلیسرین: اثرات هم افزایی داشته و مصرف همزمان می تواند تاکی کاردی رفلکسی ناشی از نیتروگلیسرین را خنثی نماید.
ضد افسردگی های سه حلقه ای: باعث افزایش بروز لرزش می شود.

تداخل الکل/غذا/گیاه:
سطح سرمی لابتالول با مصرف غذا افزایش می یابد.
– در صورت استفاده برای کنترل فشار خون از مصرف dong quai ( به دلیل خواص استروژنی ) خودداری شود. از مصرف افدرا، یوهیمبین، جینسینگ ( به دلیل بدتر شدن فشار خون ) ، شیرین بیان طبیعی ( به دلیل احتباس آب و سدیم و افزایش دفع پتاسیم ) و سیر ( به دلیل افزایش اثر کاهندگی فشار خون ) خودداری شود.

نکات قابل توصیه
دوز اولیه با سرعت ۱۰mg/minute بصورت داخل وریدی تجویز شده و در صورت نیاز ادامه یابد.

ممکن است شما دوست داشته باشید بیشتر از نویسنده