پنی سیلین از جمله داروهایی است که در گروه آنتی بیوتیک‌ها قرار می‌گیرد و اگر به صورت نادرست و خودسرانه مصرف شود می‌تواند عوارض جبران‌ناپذیری به دنبال داشته باشند.پنی‌سیلین در درمان عفونت های باکتریایی حساس به پنی سیلین مصرف می شود.
مکانیسم اثر
این فراورده حاوی سه مشتق پنی سیلین می باشد:نوع G پتاسیم با شروع اثر نسبتاً سریع،نوع G پروکائین با شروع اثرمتوسط ( حدود ۲۴ ساعت ) و پنی سیلین G بنزاتین با شروع اثر کند( حدود ۲۴ ساعت ) .
موارد منع مصرف پنی‌سیلین
این دارو در صورت وجود سابقه آلرژی به پنی سیلین ها، نباید مصرف شود.
هشدارها
این دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه و سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
عوارض جانبی پنی سیلین
واکنش های حساسیتی شامل کهیر، تب، درد مفاصل، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند، با مصرف این دارو گزارش شده است.
تداخل دارویی پنی سیلین
مصرف همزمان نوع G پتاسیم با داروهای مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین، دارو های مدر نگهدارنده پتاسیم و مکمل های حاوی پتاسیم ممکن است موجب افزایش غلظت خونی پتاسیم شود. مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این دارو می شود.
نکات قابل توصیه
۱- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست، مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
۲- این دارو به صورت تزریق عمیق عضلانی مصرف می شود.
مقدار مصرف پنی‌سیلین
بزرگسالان : درعفونت های شدید و حاد، محتوای یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود.در عفونت های مزمن دارای عواقب، هر ۴یا ۵ روز یک بار، محتوای یک ویال از راه عضلانی تزریق می شود.
کودکان : مقدار مصرف این دارو در کودکان با سن بیشتر از ۵ سال معادل ۱,۲,۰۰,۰۰۰-۳۰۰,۰۰۰ واحد می باشد.
مقاومت به پنی‌سیلین
بتالاکتاماز: بعضی از باکتریها توانایی تولید این آنزیم که باعث تخریب حلقه بتالاکتام است را دارند یا به دست آورده‌اند. شامل گونه‌های استافیلوکوک اورئوس، گونوکوک، هموفیلوسها و کولیفرمه
فقدان پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین یا نفوذناپذیری دیواره سلولی، که در انواع مقاوم پنوموکوک، استافهای مقاوم به متی‌سیلین و انتروکک دیده میشود.
نقص در عملکرد آنزیمهای اتولیتیک که عامل مقاومت در گونه‌هایی از استافیلوکوک و استرپتوکوک گروه B است.
ساختار هسته پنی سیلین
پنی سیلین G محلول در آب که بسرعت متابولیزه میشود.
نوع G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده‌است. این شکل دارو آهسته تر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق میشود، درد کمتری ایجاد میکند زیرا پروکائین بصورت یک عامل بیحس کننده عمل می‌نماید.
در غلظت های ۸۰۰۰۰۰ واحدی و ۴۰۰۰۰۰ واحدی با فاصله تزریق ۲۴ ساعتی معروف هستند. برای درمان عفونت های شدید به مدت ۱۰-۵ روز به فاصله ۲۴ ساعت تزریق عضلانی می شوند.
نوعG بنزاتین که در آن پنی سیلین G به بنزاتین متّصل شده‌است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه میشود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیره‌ای شناخته میشود ( به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (۴-۳ هنته) می ماند.
این نوع پنی سیلین ها بعد از تزریق عمیق عضلانی با مقدار آب مقطری که کارخانه سازنده توصیه می کند به شکل یک توده چسبنده داخل عضله می ماند و به آرامی از کناره ها توسط مایعات بین بافتی تجزیه شده و پنی سیلین G را وارد جریان خون میکند.
این نوع پنی سیلین باید با فاصله ماهیانه تزریق شود. مورد مصرف اصلی آن در گلو درد استرپتوکوکی یا همان آنژین چرکی گلو می باشد.
نوع ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلین G تشکیل شده است.
بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فورا جذب و وارد جریان خون میشود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنی سیلین G پروکائین نسبتا سریع جذب می شود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت ۳-۴ هفته وارد خون شده و میزان پنی سیلین G را در آن مدت در جریان خون در حد درمانی نگه می دارد.
طیف اثر و کاربردهای بالینی طیف اثر پنی‌سیلین محدود بوده و هنوز در کاربرد بالین به کار می‌رود. شامل عفونتهای ایجاد شده توسط:
استرپتوکوک، شامل پنوموککهای حساس (۳۰-۳۵٪)
مننگوکوک
باسیلهای گرم مثبت حساس (کلوستریدیا، اکتینومایسس)
اسپیروکت شامل عامل ایجاد سیفلیس
انواع استافیلوککی که بتالاکتاماز تولید نمی‌کنند.
بی‌هوازیها به جز انواع تولیدکننده بتالاکتاماز همچون باکترویید فراژیلیس
توسعه این دارو طیف اثر محدود پنی‌سیلین و همچنین عدم جذب خوراکی آن منجر به تغییراتی در ساختار شیمیایی پنی‌سیلین گردید و داروهای موثرتر دیگری تولید شدند.
موثر بودن این داروها در برابر باسیلهای گرم منفی را می‌توان با یک رشته دگرگونی‌های شیمیایی در زنجیره پهلویی پنی سیلین‌ها افزایش داد.
آمینوپنی‌سیلین‌ها شامل آمپی سیلین و آموکسی سیلین در برابر باسیلهای گرم منفی فعال هستند که پنی سیلین‌ها در برابر آنها غیر فعال بوده‌اند.
با این حال داروهای مزبور در برابر برخی ارگانیسمها به خصوصپسودوموناس آئروژینوزا و کلبسیلا پنومونیه موثر نمی‌باشد.
یکی از اشکالات مهم این دارو آبکافت شدن آن توسط اسید معده‌است که با تغییر زنجیره پهلویی برطرف میشود. محلی که اسید معده مایه آبکافت دارو میشود در پیوند آمیدی میان زنجیره پهلویی و هسته پنی سیلانیک اسید می‌باشد.
اصلاح جزئی در این محل در زنجیره پهلویی، همانند افزودن اکسیژن که به سنتز پنی سیلین V می‌انجامد یا افزودن گروه آمین (که به سنتز آمپی سیلین می‌انجامد) از آبکافت دارو جلوگیری کرده و در این روی توانا خواهیم بود که دارو را به گونه خوراکی مصرف نماییم.
در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتریها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را می‌توان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود.
این عمل با افزودن حلقه‌های بزرگ آروماتیک صورت می‌پذیرد که در بر گیرنده گروه‌های اتیل و متیل فراوان هستند (متی سیلین، اکساسیلین، نفی سیلین و دیگر).
دفاع دیگری که در برابر بتا- لاکتامازها هست مهار کننده‌هایی مانند اسید کلاوونیک و سالباکتام می‌باشند. این مواد آنالوگ‌های ساختمانی پنی سیلین بوده که فعالیت ضد میکروبی کمی دارند ولی با قدرت بسیار به بتا- لاکتامازها اتصال یافته و مایه محافظت از پنی سیلین می‌شوند. ترکیباتی همانند آموکسی سیلین – اسید کلاوولانیک (آگمنتین یا کوآموکسی کلاو) از این خاصیت بهره گرفته‌اند.
همچنین درباره آموکسی سیلین بخوانید
تست این دارو برای اجتناب از بروز واکنش آنافیلاکسی هنگام تزریق پنی‌سیلین که می‌تواند کشنده باشد توصیه میشود عدم حساسیت سریع بیمار به دارو تست شود.
موارد تست تست اغلب برای بیمارانی که سن زیر ۱۲ سال دارند به دلیل احتمال کم ایجاد حساسیت قبلی انجام نمی‌شود. همچنین برای بیمارانی که تزریق اخیر (کمتر از یک سال) داشته‌اند انجام نمی‌شود.
ممکن است چندان از عوارض جانبی پنی‌سیلین وی اطلاعی نداشته باشید. پنی‌سیلین وی با وجود تأثیرات مختلف٬ ممکن است عوارض جانبی هم داشته باشد که در آن صورت به مراقبت‌های پزشکی نیاز خواهد داشت.
اگر هر یک از علائم زیر را در خود دیدید٬ بلافاصله مصرف پنی‌سیلین وی را قطع کنید.
-تنفس سریع و غیرعادی
-تب
-درد مفاصل
-سرگیجه یا حالت ضعف
-پف یا ورم صورت
-سرخی پوست
-کوتاه شدن نفس‌ها
-کهیر و خارش پوست
اگر هر یک از عوامل زیر در هنگام مصرف پنی‌سیلین وی رخ داد٬ حتما به دکترتان مراجعه کنید:
-دردها و گرفتگی‌های شکمی و معدی
-التهاب شکمی
-تشنج
-کم شدن میزان ادرار
-اسهال (آبکی و شدید) که ممکن است خونی هم باشد
-افسردگی
-حالت تهوع و استفراغ
-درد در محل تزریق آمپول
-گلودرد و تب
برخی عوارض جانبی پنی‌سیلین وی نیاز به مراقبت‌های پزشکی ندارد. با عادت دادن بدن به دارو٬ این عوارض جانبی هم از بین می‌رود. برخی از شایع‌ترین این عوامل عبارتند از:
-اسهال (خفیف)
-سردرد
-دهان‌درد و یا زبان‌درد
-خارش واژن و چرک
-لکه‌های سفید در دهان و یا روی زبان
در کل٬ میزان وقوع عوارض جانبی مرتبط با درمان از طریق پنی‌سیلین نسبت به درمان با نوع غیرخوراکی (تزریقی) کمتر است. با این حال موارد زیادی در ارتباط با حساسیت بیش از حد با مصرف پنی‌سیلین خوراکی از جمله آنافیلاکسی کشنده گزارش شده است.
معدی‌روده‌ای
عوارض جانبی معدی‌روده‌ای شامل حالت تهوع٬ استفراغ٬ اسهال٬ درد بالاشکمی و زبان‌مویی است. کلستریدیوم دیفیسیل مرتبط با اسهال هم گزارش شده و می‌تواند بعد از درمان رخ دهد. آماس لوزالمعده و وجود خون در مدفوع هم می‌تواند از نشانه‌های آن باشد.
موارد مصرف پنی سیلین وی
این دارو در درمان التهاب عفونی لوزه ها التهاب گوش میانی، باد سرخ و برای پیشگیری از ابتلا به تب روماتیسمی مصرف می شود.
مکانیسم اثر
-پنی سیلین V یک آنتی بیوتیک باكتریوسید است. این دارو به پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین می چسبد و بنابراین، ساخت دیواره سلولی باكتریایی را مهار می سازد.در غلظت های کمتر این دارو اثر باکتریواستاتیک دارد.
فارماکوکینتیک
73- 60 درصد دارو از راه خوراکی جذب می شود و پس از 1-5/0 ساعت غلظت سرمی آن به اوج می رسد. نیمه عمر دارو 1- 5/0 ساعت است که در صورت عیب کار کلیه تا 4 ساعت افزایش می یابد. پیوند این دارو به پروتئین 80% می باشد. 40-20% دارو از طریق ادرار به صورت تغییر نیافته دفع می شود.
منع مصرف پنی سیلین وی
در صورت وجود سابقه آلرژیک به پنی سیلین ها نباید مصرف شود.
عوارض جانبی
واکنش های حساسیتی شامل کهیر، تب، درد مفاصل، آنژیوادم و شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند، با مصرف این دارو گزارش شده است.
تداخلات دارویی
مصرف همزمان این دارو با داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری حاوی استروژن، ممکن است جذب این داروها را کاهش دهد و منجر به بارداری ناخواسته شود. مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات منجر به کاهش کلیرانس متوترکسات و در نتیجه با این دارو می شود.
هشدار ها
در صورت وجود سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت وابسته به آنتی بیوتیک و عیب کار کلیه، این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
توصیه های دارویی پنی سیلین وی
1- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست، مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
2- در صورت بروز اسهال، بدون مشورت با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید خودداری نمود.
موارد مصرف پنی سیلین 633
این دارو در درمان عفونت های باکتریایی حساس به پنی سیلین مصرف می شود.
مکانیسم اثر
این فراورده حاوی سه مشتق پنی سیلین می باشد: پنی سیلین G پتاسیم با شروع اثر نسبتاً سریع، پنی سیلین G پروکائین با شروع اثرمتوسط ( حدود 24 ساعت ) و پنی سیلین G بنزاتین با شروع اثر کند( حدود 24 ساعت ) .
منع مصرف
این دارو در صورت وجود سابقه آلرژی به پنی سیلین ها، نباید مصرف شود.
عوارض جانبی پنی سیلین 633
واکنش های حساسیتی شامل کهیر، تب، درد مفاصل، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند، با مصرف این دارو گزارش شده است.
تداخلات دارویی این دارو
مصرف همزمان پنی سیلین G پتاسیم با داروهای مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین، دارو های مدر نگهدارنده پتاسیم و مکمل های حاوی پتاسیم ممکن است موجب افزایش غلظت خونی پتاسیم شود. مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این دارو می شود.
هشدار ها پنی سیلین 633
این دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه و سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
توصیه های دارویی
1- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست، مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
2- ای دارو به صورت تزریق عمیق عضلانی مصرف می شود.