سیپروترون استات براي كنترل تمايلات جنسي بيش از حد مردان و درمان تسكيني سرطان پروستات مصرف مي شود.اين دارو با انسداد گيرنده هاي آندروژني به عنوان يك ضدآندروژن كه داراي فعاليت ضدپروژستيني نيز مي باشد، عمل مي نمايد.
موارد و مقدار مصرف سیپروترون استات
الف) كنترل ميل جنسي بيش از حد و انحراف جنسي در مردان.
بزرگسالان: مقدار 50 ميلي‌گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود. در صورت لزوم بعد از چهار هفته، مقدار mg/day 300- 200 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود تا پاسخ مناسب حاصل شود. سپس ، مقدار مصرف تا رسيدن به مقدار نگهدارنده به تدريج كاهش مي‌يابد.
توجه: اين دارو براي درمان آكنه و پرمويي بدن زنان نيز مصرف شده است، ولي معمولاً در اين مورد مصرف سيپروترون‌كامپاند ترجيح داده مي‌شود.
ب) درمان تسكيني كارسينوم پروستات.
بزرگسالان: mg/day 300- 200 در روز در 2 تا 3 روز منقسم؛ پس از برداشتن بيضه‌ها (Orchiectomy)، دوز به mg/day 200- 100 در روز كاهش مي‌يابد.
مكانيسم اثر سیپروترون استات
اين دارو گيرنده‌هاي آندروژني را مسدود كرده و به عنوان ضد آندروژن عمل مي‌كند. اين دارو فعاليت پروژستيني نيز دارد و به همين دليل، داراي اثر پس‌نورد منفي (negative feedback) بر روي گيرنده‌هاي موجود در هيپوتالاموس است كه نتيجه آن، كاهش آزادسازي گونادوتروپين و كاهش توليد آندروژنها توسط بيضه‌ها است.
تداخل دارويي
الكل ظاهراً اثر اين دارو را كاهش مي‌دهد. در موارد اعتياد مزمن به الكل، پاسخ درماني به سيپروترون مشاهده نمي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو معمولاً در ابتداي درمان ، موجب تعادل منفي نيتروژن به طور گذرا مي‌شود.
مکانيسم اثر
جذب: به مقدار كم از دستگاه گوارش جذب مي‌شود.
متابوليسم: به سرعت متابوليزه مي‌شود.
دفع: به آهستگي از طريق ادرار و مدفوع دفع مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط سیپروترون استات
موارد منع مصرف: بيماري حاد كبد، افسردگي شديد و مزمن، سابقه ترومبوز و آمبولي، تومورهاي بدخيم يا بيماريهاي تحليل برنده (به دليل اثر كاتابوليك گذراي دارو )، بيماران نابالغ (اين دارو ممكن است رشد و نمو استخوانها و بيضه را به تأخير اندازد ) و نارسايي كليوي.
موارد احتياط: بيماريهاي مزمن كبد، ديابت (اين دارو در متابوليسم كربوهيدراتها دخالت مي‌كند.) بيماران افسرده يا داراي سابقه افسردگي؛ اين دارو ممكن است ريسك حوادث ترومبوآمبوليك را افزايش دهد و يا پروفايل ليپيد را تغيير دهد.
اشكال دارويي سیپروترون استات
Tablet: 50mg
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست رسپتورهاي آندروژني.
طبقه‌بندي درماني: ضد آندروژن.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
همچنین درباره نحوه مصرف قرص های ضد بارداری بخوانید
ملاحظات اختصاصي سیپروترون استات
انجام آزمونها و اقدامات زير در پيگيري وضعيت بيمار اهميت زيادي دارد:
سنجش عملكرد كبد و بخش قشري غده فوق كليه، بررسي پارامترهاي متابوليسم كربوهيدرات در طول مصرف سيپروترون (انجام اين آزمونها در افراد مبتلا به ديابت، به طور مرتب توصيه مي‌شود)، شمارش كامل سلولهاي خوني (به طور مرتب در طول درمان)، بررسي و شمارش اسپرمها (انجام اين آزمون قبل از شروع درمان توصيه مي‌شود، زيرا خطر تشديد ناباروري وجود دارد).
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از آنجايي كه اين دارو ممكن است موجب بروز سستي و ناتواني شود، از انجام فعاليتهايي كه نياز به هوشياري كامل دارند خودداري كنيد.
2- اين دارو بايد پس از غذا مصرف شود.
عوارض جانبي سیپروترون استات
ادراري- تناسلي: كاهش تعداد اسپرمها و حجم مايع مني، ناباروري، بي‌اسپرمي، آتروفي خفيف لوله‌هاي توليد كننده مني، ايجاد اسپرمهاي غيرطبيعي.
ساير عوارض: احساس خستگي و سستي (معمولاً اين عوارض بعد از گذشت سه ماه از شروع درمان برطرف مي‌شوند )، بزرگ شدن گذراي پستان، تغيير وزن بدن (به ويژه افزايش وزن)، كاهش سبوم، كاهش رشد موهاي بدن، افزايش رشد موهاي سر و روشن شدن رنگ مو، بهبود همزمان آكنه ولگاريس و كاهش گذراي لكه‌هاي پوست.