نالتروکسون (روش مصرف،عوارض جانبی و خطرات،دوز دارو)

نالتروکسون به عنوان عامل كمكي براي درمان معتاداني به كار مي‌رود كه ترياك اعتياد كرده‌اند. همچنين به عنوان عامل كمكي در درمان اعتياد به الكل مصرف مي‌شود.

طبقه بندی فارماکولوژیک: آنتاگونیست نارکوتیک‌ (آُپیوئید)
طبقه بندی درمانی: درمان مسمومیت‌زدایی نارکوتیک‌ها
طبقه بندی مصرف در حاملگی: C
اشکال دارویی:Cap: 25, 50 mg

فارماکوکینتیک، دینامیک و مکانیسم اثر نالتروکسون

جذب: به دلیل متابولیسم گذر اول کبدی بالای دارو تنها ۴۰ – ۵ درصد از دارو بدون تغییر به جریان خون سیستمیک می‌ رسد.
پخش: حدود ۲۸ – ۲۱ درصد از دارو به پروتئین ‌های پلاسما متصل شده دارو در سطح وسیعی از بدن پخش می‌ شود.
متابولیسم: دارو بطور گسترده توسط کبد متابولیزه می‌ گردد و متابولیت آن دارای اثرات آنتاگونیستی اپیوئیدی می‌ باشد و دارو و متابولیت‌های کبدی آن وارد چرخه انتروهپاتیک می‌ گردند.
دفع: دارو بیشتر از کلیه‌ها دفع می‌ شود. نیمه عمر حذفی دارو در حدود ۴ ساعت و در مورد متابولیت اصلی و فعال دارو حدودا ۱۳ ساعت می‌ باشد.
فارماکوکینتیک:

موارد و مقدار مصرف نالتروکسون

الف) درمان نگهدارنده پس از سم زدایی.
بزرگسالان: قبل از اینکه تست نالوکسان در فرد منفی شده باشد و حدودا ۷ تا ۱۰ روز از پاک شدن فرد از اپیوئید گذشته باشد نالتروکسون آغاز نشود. به منظور اطمینان می‌ توان از آزمایش ادرار جهت تشخیص اپیوئید مصرفی توسط بیمار استفاده کرد.

دوز شروع را می‌ توان ۲۵ میلی گرم خوراکی در نظر گرفت و در صورتی که در عرض یک ساعت علائم قطع در فرد آغاز نشد می‌ توان ۲۵ میلی گرم دیگر استفاده نمود یا با دوز ۵/۱۲-۱۰ میلی گرم شروع و روزانه ۵/۱۲-۱۰ میلی گرم به آن اضافه نمود تا دوز ۵۰ میلی گرم یا با دوز ۵ میلی گرم و هر ساعت ۱۰ میلی گرم به آن اضافه نمود تا دوز ۵۰ میلی گرم.

پس از رسیدن به دوز ۵۰ میلی گرم هر ۲۴ ساعت بر حسب مورد می‌ توان از دوز نگهدارنده ۱۵۰-۵۰ میلی گرم روزانه استفاده نمود. ولی بطور معمول دوز روزانه دارو ۵۰ میلی گرم در روز می‌ باشد.

ب) درمان کمکی در ترک الکل (کوتاه مدت).
بزرگسالان: ۵۰ میلی گرم روزانه.

مکانیسم اثر نالتروکسون

نالترکسون آنتاگونیست خالص گیرنده‌های اپیوئیدی بدون اثر آگونیستی می‌ باشد. مکانیسم دقیق دارو مشخص نیست. ولی به نظر می‌ رسد این دارو بطور رقابتی بیش از یک رسپتور اپیوئیدی را در CNS آنتاگونیزه می‌ نماید.

تداخل دارویی نالتروکسون

داروهایی که باعث تغییر متابولیسم کبدی دارویی شوند می‌ توانند باعث افزایش یا کاهش غلظت نالترکسون شوند.
مصرف همرمان نالترکسون‌ها فرآورده‌های حاوی اپیوئیدها مانند فرآورده‌های مورد استفاده در سرفه و سرماخوردگی، ضد اسهال‌ها و ضد دردهای اپیوئیدی باعث از بین رفتن اثرات اپیوئیدی می‌ شود. در مصرف همزمان با تیوریدازین احتمال خواب آلودگی وجود دارد.

اثر نالتروکسون بر آزمایشهای تشخیصی

ممکن است باعث افزایش LDH, ALT, AST گردد. ممکن است باعث افزایش تعداد لنفوسیت گردد.

موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو، بیماران مصرف کننده ضد دردهای اپیوئیدی، بیماران وابسته به اپیوئید، بیماران در فاز حاد قطع داروهای اپیوئیدی، بیماران با آزمایش مثبت ادراری اپیوئید، بیماران مبتلا به هپاتیت حاد یا نارسایی کبد.
موارد احتیاط: بیماران با سابقه بیماریهای خفیف کبدی و یا سابقه اختلالات کبدی.

ملاحظات اختصاصی

در صورت عدم مصرف اپیوئید توسط بیمار، مصرف این دارو اثر خاصی بوجود نمی‌ آورد. در دوز ۳۰ تا ۵۰ میلی گرم به‌صورت خوراکی و روزانه اثر ضد دردی خفیف و خواب آلودگی ملایم بوجود آورده ولی باعث تضعیف تنفسی نمی‌ شود.

به هر حال در برخی بیماران این دارو به دلیل ایجاد اثرات آگونیست اپیوئیدی باعث اثرات شبه روانی، افزایش فشار سیستولیک و دیاستولیک، تضعیف تنفسی و کاهش دمای دهانی می‌ شود.

نالترکسون باعث وابستگی روانی و فیزیکی نمی‌ شود. گزارشی مبنی بر تحمل نسبت به اثر آنتاگونیستی آن وجود ندارد.

جهت شروع مصرف نالترکسون، تست ناکوکسان باید منفی باشد. این تست به‌صورت مصرف وریدی ۲/۰ میلی گرم ناکوکسان و بررسی علائم قطع طی ۳۰ ثانیه بعد از تزریق انجام می‌ شود. در صورت بروز علائم قطع، ۶/۰ میلی گرم نالوکسون به‌صورت وریدی تزریق و ۲۰ دقیقه بیمار تحت نظر قرار می‌ گیرد.

روش دیگر مصرف ۸/۰ میلی گرم زیر جلدی و بررسی بیمار برای مدت ۴۵ دقیقه می‌ باشد در صورت بروز علائم قطع نمی‌ توان از نالتروکسون استفاده نمود.
قبل از تجویز نالترکسون از عدم مصرف اپیوئید طی ۷ تا ۱۰ روز گذشته اطمینان حاصل نمایئد.

به منظور پیشگیری از سمیت کبدی دارو قبل از شروع درمان و هر شش ماه یک بار وضعیت عملکرد کبدی مورد بررسی قرار گیرد.
در صورت ضرورت مصرف اپیوئید به منظور اثرات ضد درد این داروها در افراد مصرف کننده نالترکسون، دوز موردنیاز اپیوئیدها بیشتر از دوز.معمول خواهد بود که در اینصورت احتمال بروز تضعیف تنفسی طولانی تر و عمیق تر بیشتر می‌ باشد.

در صورت مصرف دوز بیشتر از مقادیر توصیه شده دارو میتواند باعث آسیب سلولهای کبدی شود.

درباره متادون نیز بخوانید

نکات قابل توصیه به بیمار

به بیمار اطلاع داده شود فرآورده‌های حاوی اپیوئیدها شامل فرآورده‌های ضد سرفه، سرماخوردگی، ضد اسهال و ضد دردهای اپیوئیدی، ممکن است در طی مصرف نالترکسون از اثر بخشی مناسب برخوردار نباشند بنابراین توصیه می‌ شود در صورت امکان از جایگزین‌های غیر اپیوئیدی استفاده شود.

بیمار نسبت به بروز آسیب‌های جدی، کوما و مرگ در صورت مصرف اپیوئیدها همراه با ناکترکسون آگاه باشد.

به بیمار توضیح داده شود که دارو باعث بروز تحمل یا وابستگی فرد مصرف کننده نمی‌ گردد.

از بیمار خواسته شود هر گونه بروز علائم قطع را گزارش نماید (لرزش، استفراغ، درد استخوان یا ماهیچه، تعریق و کرامپ‌های شکمی).
بیمار با خود نشانه‌ای داشته باشد تا در مواقع ضروری مصرف نالترکسون را به اطلاع کادر درمانی برساند.

مصرف نالتروکسون در سالمندان

مصرف در سالمندان مستند نشده است با این حال احتمال دوز مصرفی در سالمندان به دلیل احتمال بروز سمیت کبدی باید کاهش داده شود.

مصرف در کودکان

ایمنی دارو در کودکان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: ورود دارو به شیر مشخص نیست مصرف دارو به دلیل احتمال سمیت کبدی در دوران شیردهی با احتیاط انجام شود.

عوارض جانبی نالتروکسون

اعصاب مرکزی: اضطراب، افسردگی، گیجی، خستگی، سردرد، بی خوابی، عصبانیت، خواب آلودگی، تمایل به خودکشی.
دستگاه گوارش: درد شکم، بی اشتهائی، یبوست، تهوع، استفراغ.
ادراری- تناسلی: کاهش قدرت جنسی، تأخیر در انزال.
خون: افزایش لنفوسیت.
عضلانی – اسکلتی : درد مفاصل و ماهیچه.
پوست: بثورات جلدی، واکنش محل تزریق.
سایر عوارض: احساس سرما.
مسمومیت و درمان
موردی از مصرف بیش از حد این دارو ثبت نشده است. به هر حال در صورت مصرف بیش از حد، درمان علامتی و حمایتی توصیه می‌ گردد. توصیه می‌ شود با مراکز کنترل مسمومیت تماس گرفته شود.

کنترااندیکاسیون‌ها و موارد احتیاط

حساسیت مفرط/ مصرف هم زمان مسکن‎های مخدر/ نارسایی کبدی/ هپاتیت حاد/ افراد وابسته به اپیوئید
احتیاط: بیماری کبدی خفیف

عوارض جانبی و ناخواسته نالتروکسون

CNS: اضطراب/ سردرد/ سرگیجه/ افسردگی/ تمایل به خودکشی/ عصبانیت
GI: تهوع/ استفراغ/ یبوست/ درد شکم
Other: کاهش توانایی جنسی/ راش/ سمیت کبدی

اقدامات پرستاری

۱.V/S را هر ۵-۳ دقیقه چک کنید.
۲.ABG انجام داده و PCO2, PO2 را کنترل نمایید.
۳.علایم قطع مصرف دارو را در افراد وابسته به دارو چک کنید.
۴.وضعیت قلبی را از نظر تاکی کاردی و هیپرتانسیون کنترل کنید.
۵.به اختلال در عملکرد ریوی توجه کنید: تضعیف تنفس، مشخصه، تعداد و ریتم تنفس را چک کنید. در صورتی که تعداد تنفس از ۱۰ بار در دقیقه کمتر شود تحریک تنفسی لازم است.

تجویز:
وسایل احیاء را در دسترس قرار دهید.

آموزش به بیمار و خانواده

۱.برای شروع اثر درمانی لازم است بدن فرد عاری از مخدر باشد.
۲.استفاده از مخدر هم زمان با این دارو می‌تواند کشنده باشد زیرا باید به اندازه‌ای مصرف گردد که بر این آنتاگونیست فائق آید.
۳.کارت شناسایی داشته باشید که نشان دهد تحت درمان با نالتروکسون هستید.
۴.در صورتی که جراحی در پیش دارید، تمامی پرسنل درمان باید بدانند که تحت درمان با این دارو بوده‌اید.

نظرات بسته شده است.